Ранолазин

Нашата компания
Компанията, разположена в Yanhai Industrial Park-One от най-големите фармацевтични индустриални зони в Китай-покрития на площ от 35 декара. Чрез своите три производни на продуктовите сегмента-гуаиакол, епихлорохидриновите производни и йодния контрастен медиен-хайджу Pharm предлага портфолио от продукти и услуги в световен мащаб, включително активни фармацевтични съставки (API), междинни, фини химикали и персонализирани производствени услуги.

GMP услуга
С екипа на професионалния договор за производство и многофункционални семинари, компанията е в дългосрочно сътрудничество с известни глобални фармацевтични предприятия, предоставяйки договорни услуги както при GMP, така и на няма условия за GMP.

Сертификати
Haizhou Pharm е ISO9001/14001, а OHSAS18001 е одобрен, а философията за управление на ISO/OHSAS се вписва в целия процес на компанията.

Професионални решения за договор
С екипа на професионалния договор за производство и многофункционални семинари, компанията е в дългосрочно сътрудничество с известни глобални фармацевтични предприятия, предоставяйки договорни услуги както при GMP, така и на няма условия за GMP.

Ранолазинът е фармацевтично лекарство, използвано предимно за лечение на хронична ангина, състояние, характеризиращо се с болка в гърдите поради намален приток на кръв към сърцето. Той се предлага на пазара под търговското наименование Ranexa и принадлежи към клас лекарства, известни като анти-ангинални лекарства. Ранолазин се отличава от традиционните обработки на ангина, като нитрати и бета-блокери, чрез своя уникален механизъм на действие. Лекарството привлече значително внимание поради ефективността си в управлението на симптомите на ангина, дори при пациенти, които не реагират добре на стандартните терапии. Изследванията на ранолазин продължават, като проучванията оценяват потенциалните му ползи при други сърдечно-съдови условия и неговия дългосрочен профил на безопасност.

Механизмът на действие на ранолазин се различава от другите антиангинални лекарства. Вместо да засяга директно сърдечната честота или кръвното налягане, ранолазин упражнява своите терапевтични ефекти на клетъчно ниво. По -конкретно, лекарството инхибира късната фаза на вътрешния натриев ток (INA) в сърдечните миоцити. Това инхибиране намалява индуцираното от натриев калций претоварване в клетките, като по този начин намалява миокардната исхемия, която е основната причина за ангина. Чрез предотвратяване на натрупването на калций, ранолазин помага за подобряване на ефективността на сърдечния мускул без отрицателните сърдечно -съдови ефекти, често наблюдавани при други обработки на ангина, като брадикардия, хипотония или аритмии. Това уникално действие прави Ranolazine ценен вариант за пациенти, които не са постигнали достатъчно облекчение от традиционните антиангинални лекарства.

Ранолазинът обикновено се прилага перорално под формата на таблетки с удължено освобождаване. Стандартният режим на доза започва с 500 mg, взети два пъти дневно, което може да се увеличи до максимум 1000 mg два пъти дневно, в зависимост от реакцията и толерантността на пациента. Важно е да се отбележи, че ранолазинът трябва да се приема последователно, или без храна, за да се поддържа стабилни нива на лекарства в кръвта. Появата на действие за ранолазин е постепенно, често изисква няколко часа, за да започне облекчаване на симптомите на ангина. Пълните терапевтични ефекти може да не са очевидни, докато пациентът не е бил върху лекарствата за определен период от време, понякога няколко седмици. Следователно пациентите се съветват да следват внимателно инструкциите на своя доставчик на здравни грижи и да не прекратяват рязко лекарствата, тъй като това може да ускори връщането на симптомите на ангина.

Подобно на всички лекарства, ранолазинът е свързан с редица потенциални странични ефекти. Най -често отчетените неблагоприятни ефекти включват замаяност, главоболие, запек и гадене. Тези странични ефекти обикновено са леки до умерени по тежест и са склонни да намаляват с течение на времето, тъй като тялото на пациента се приспособява към лекарствата. Въпреки това могат да се появят по -сериозни странични ефекти, въпреки че са по -рядко срещани. Те включват удължаване на QT, състояние, което засяга електрическата активност на сърцето и може да доведе до сериозни аритмии. Поради този риск, ранолазинът е противопоказан при пациенти с съществуващо удължаване на интервала на QT или при тези, които приемат други лекарства, известни за удължаване на интервала на QT. Освен това, ранолазинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане, тъй като лекарството се метаболизира от черния дроб. Пациентите с бъбречно увреждане също трябва да се наблюдават отблизо, тъй като намалената функция на бъбреците може да повлияе на клирънса на лекарството от тялото.

Ранолазинът може да взаимодейства с различни други лекарства, които могат да повлияят на неговата ефективност и профил на безопасност. По -специално, ранолазинът се метаболизира от чернодробния ензим CYP3A и в по -малка степен от CYP2D6. Следователно лекарствата, които инхибират или индуцират тези ензими, могат да променят плазмените концентрации на ранолазин. Например, силните инхибитори на CYP3A като кетоконазол, кларитромицин и някои протеазни инхибитори могат значително да повишат нивата на ранолазин, засилвайки риска от неблагоприятни ефекти като удължаване на QT. Обратно, индукторите на CYP3A като рифампин и фенобарбитал могат да намалят ефективността на ранолазин чрез намаляване на плазмената й концентрация. Освен това, ранолазинът може да повиши плазмените нива на други лекарства, които се метаболизират от CYP3A, като симвастатин и някои имуносупресори, което налага внимателни корекции на дозата и мониторинг. Други лекарства, които могат да взаимодействат с ранолазин, включват определени антиаритмици и антипсихотици, подчертавайки значението на задълбочен преглед на лекарствата от доставчиците на здравни услуги, преди да започне терапията с ранолазин.

Оценката на монотерапията на Marisa на ранолазин в стабилно изпитване на ангина е проучване на дозата-отговор, което показва увеличаване на дозите на разоналин повишена продължителност на упражненията с 94, 103 и 116 секунди.

Кариса оцени ранолазин плюс антиангинално лечение срещу плацебо плюс антиангинално лечение. Пациентите, лекувани с ранолазин, имат значително по -добра продължителност на упражненията - NCREASE с 115 секунди от изходната линия срещу 91 секунди в групата на плацебо - време до началото на ангина и по -малко атаки на ангина.

Ерика оцени ранолазин плюс амлодипин само срещу амлодипин. Седмичната консумация на нитрати с кратко действие е значително по-ниска при пациенти, които са получили ранолазин плюс амлодипин спрямо амлодипин.

Мерлин-Тими Метаболитна ефективност с ранолазин при по-малка исхемия при остри коронарни синдроми без надмор в сравнение с дългосрочно лечение с ранолазин с продължително освобождаване с плацебо, на върха на стандартната терапия, за остро и дългосрочно лечение на пациенти с не-ST-ELEVATION ACS. Въпреки че сърдечно -съдовата смърт, миокардният инфаркт или тежка повтаряща се исхемия не са доказани по -добри при роналазин, отделният компонент на повтарящата се исхемия е значително намален от ранолазин - демонстриран като безопасен.

По отношение на механизмите на ранолазин, намалената диастолна активация на миофиламенти е един механизъм на ранолазин, който е демонстриран - това действие се постига на терапевтични нива, които са определени при 375-750 mg два пъти на ден, чрез инхибиране на сърдечния късен Na+ ток (ina+) и намаляване на Ca 2+ претоварване. Кинетиката на кръстосания мост на кардиомиоцитите се подобрява в резултат на това и по този начин се приемат пролястолична дисфункция.

Някои изследователи смятат, че нетният резултат на намалената диастолна активация на миофиламенти е намалена консумация на кислород и намалява напрежението на стената, като по този начин подобрява микросъдов кръвен поток, но стойността му по отношение на антиангиналния и анти-исхемичния си механизъм остава спекулативна. Освен това е установено, че ранолазинът инхибира IKR-тока, което може да обясни неговите електрофизиологични ефекти.

Ранолазинът също удължава QTC-интервала, но съкращава реполяризацията във тип -3 дълъг qt-синдром. Не е показано обаче да се лекуват пациенти със сърдечен аритмия или за понижаване на хемоглобин А1С при пациенти с диабет. Освен това беше потвърдено, че не насърчава внезапната смърт при пациенти със синдром на дълъг QT. Ранолазин се използва днес само в състава си с удължено освобождаване.