Дасатиниб

Дасатиниб
Детайли:
Дасатиниб фармакодинамично инхибира BCR-ABL киназата и SRC киназната активност, заедно с няколко други селективни онкогенни кинази, включително С-KIT, ефринов рецептор киназа (EPH) и PDGFB рецептор. Дасатиниб е мощен, субмонополярен инхибитор на BCR-ABL киназата с потентност при 0. 6-0. 8 nm, като по този начин инхибира растежа на раковите клетки.
Изпрати запитване
Чат сега
Изтегляне
Описание
Технически параметри
Защо да ни изберем

Нашата компания
Компанията, разположена в Yanhai Industrial Park-One от най-големите фармацевтични индустриални зони в Китай-покрития на площ от 35 декара. Чрез своите три производни на продуктовите сегмента-гуаиакол, епихлорохидриновите производни и йодния контрастен медиен-хайджу Pharm предлага портфолио от продукти и услуги в световен мащаб, включително активни фармацевтични съставки (API), междинни, фини химикали и персонализирани производствени услуги.

GMP услуга
С екипа на професионалния договор за производство и многофункционални семинари, компанията е в дългосрочно сътрудничество с известни глобални фармацевтични предприятия, предоставяйки договорни услуги както при GMP, така и на няма условия за GMP.

Сертификати
Haizhou Pharm е ISO9001/14001, а OHSAS18001 е одобрен, а философията за управление на ISO/OHSAS се вписва в целия процес на компанията.

Професионални решения за договор
С екипа на професионалния договор за производство и многофункционални семинари, компанията е в дългосрочно сътрудничество с известни глобални фармацевтични предприятия, предоставяйки договорни услуги както при GMP, така и на няма условия за GMP.

 

Свързан продукт
 
Rosuvastatin Calcium

Розувастатин калций

API: Rosuvastatin калциев CAS NO: 147098-20-2 Терапевтична категория: Кадиоваскуларна лекарствена наличност: в процес на разработка

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib CAS NO: 439081-18-2 Терапевтична категория: Антиракови наличност: В процес на разработка в разработка:

Enzalutamide

Ензалутамид

API: Enzalutamide CAS NO: 915087-33-1 Терапевтична категория: Антиракови наличност: В процес на разработка

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen Axetil

API: Pyrazinamide CAS NO: 98-96-4 Терапевтична категория: Спецификация на туберкулозата: USP Последно DMF: TPA* Сертифициране: GMP Наличност: По кампания

Canagliflozin

Canagliflozin

API: можеAgliflozin CAS NO: 842133-18-0 Терапевтична категория: Наличност на диабет: в процес на развитие

Ranolazine

Ранолазин

API: Ранолазин CAS NO: 95635-55-5 Терапевтична категория: Антиангинална наличност на лекарства: В процес на разработка в разработка:

Dasatinib

Дасатиниб

API: Dasatinib CAS NO: 302962-49-8 Терапевтична категория: Наличност против рак: В процес на разработка: в процес на разработка

 

Какво е дасатиниб?

 

 

Дасатиниб фармакодинамично инхибира BCR-ABL киназата и SRC киназната активност, заедно с няколко други селективни онкогенни кинази, включително С-KIT, ефринов рецептор киназа (EPH) и PDGFB рецептор. Дасатиниб е мощен, субмонополярен инхибитор на BCR-ABL киназата с потентност при 0. 6-0. 8 nm, като по този начин инхибира растежа на раковите клетки.

 

За какво се използва дасатиниб?

 

Дасатиниб, мощно и универсално лекарство, се очертава като значителен играч в областта на онкологията, особено при лечението на специфични видове левкемия. Той е разработен от Bristol-Myers Squibb и е насочен предимно към специфични протеини, участващи в растежа на раковите клетки. Лекарството е одобрено за употреба при пациенти с хронична миелоидна левкемия (CML), които са или наскоро диагностицирани, или не са отговорили на други лечения. Освен това, той се използва за лечение на филаделфия хромозомна остра остра лимфобластна левкемия (pH+ всички). Изследванията продължават да изследват нейната ефикасност при други злокачествени заболявания и потенциалната му комбинация с други терапии за подобряване на резултатите от лечението.

Дасатиниб принадлежи към клас лекарства, известни като инхибитори на тирозин киназа (TKI). Тези инхибитори са насочени към BCR-ABL протеина, анормален ензим, присъстващ при повечето пациенти с CML и PH+ всички. Този ензим е резултат от генетична аномалия, наречена хромозома на Филаделфия. Обикновено ензимите като BCR-ABL играят роля в клетъчните функции като растеж и разделение. Въпреки това, в раковите клетки ензимът BCR-ABL е свръхактивен, което води до неконтролирана клетъчна пролиферация.

Дасатиниб работи, като блокира активността на BCR-ABL и други свързани тирозин кинази, като по този начин инхибира растежа и пролиферацията на раковите клетки. Чрез насочване на тези анормални ензими, дасатиниб по същество спира прогресията на заболяването и може да доведе до смъртта на раковите клетки. Този механизъм не само прави дасатиниб ефективен при лечение на левкемия, но също така предлага целенасочен подход, намалявайки въздействието върху нормалните, здрави клетки.

Администрирането на дасатиниб е сравнително просто, но изисква спазване на конкретни указания, за да се осигури ефективност и да се сведе до минимум страничните ефекти. Dasatinib се предлага в таблетна форма и обикновено се приема веднъж дневно, сутрин или вечер. Дозировката може да варира в зависимост от стадия на заболяването, цялостното здраве на пациента и колко добре те понасят лекарствата. Важно е да следвате предписаната доза и да не променяте или прекратявате лекарствата, без да се консултирате с доставчик на здравни грижи.

Таблетките от дасатиниб трябва да се поглъщат цяло с вода и могат да се приемат със или без храна. От съществено значение е да се избягва сок от грейпфрут и грейпфрут, тъй като те могат да попречат на абсорбцията на лекарството, което потенциално води до по -високи нива в кръвта и повишен риск от странични ефекти. Появата на действие за дасатиниб може да варира. Някои пациенти могат да започнат да виждат подобрения в рамките на няколко седмици, докато за други може да отнеме няколко месеца. Редовното наблюдение чрез кръвни тестове и клинични оценки е необходим за оценка на ефективността на лекарството и коригиране на дозата, ако е необходимо.

Докато Дасатиниб се оказа животоспасяващо лекарство за мнозина, то не е без страничните му ефекти. Тежестта и честотата на страничните ефекти могат да се различават от един индивид към друг, в зависимост от различни фактори като дозата, продължителността на лечението и цялостното здраве на пациента. Общите странични ефекти включват гадене, диария, главоболие, умора и мускулна болка. По -сериозните странични ефекти могат да включват нисък брой кръвни клетки, което може да увеличи риска от инфекции, кървене и анемия. Някои пациенти могат също да изпитат задържане на течности, което може да се прояви като подуване в ръцете, краката или около очите и в тежки случаи натрупването на течности около белите дробове или сърцето.

Дасатиниб има специфични противопоказания. Не трябва да се използва при пациенти, които са алергични към нито един от неговите компоненти. Освен това, не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциалния риск от вреда на нероденото бебе. Жените на детеродна възраст трябва да използват ефективна контрацепция, докато приемат дасатиниб и за период след прекратяване на лекарството. Кърменето също не се препоръчва по време на лечението.

Взаимодействията с лекарства са критично съображение при предписване и приемане на дасатиниб. Някои лекарства могат да повлияят на начина, по който работи дасатиниб или да увеличи вероятността от странични ефекти. Например лекарствата, които влияят на ензима CYP3A4, като кетоконазол, итраконазол и ритонавир, могат да повишат нивото на дасатиниб в кръвта, засилвайки риска от нежелани ефекти. Обратно, лекарствата, които индуцират CYP3A4, като рифампин, фенитоин и кантарион на Свети Йоан, могат да намалят нивата на дасатиниб, като потенциално намаляват неговата ефикасност.

Други лекарства, които могат да взаимодействат с дасатиниб, включват антиациди и Н2 блокери като ранитидин и фамотидин, които могат да намалят абсорбцията на дасатиниб, ако се приемат твърде тясно заедно. Препоръчва се да приемате антиациди най -малко два часа преди или след дасатиниб. Освен това, лекарствата, които удължават QT интервала, специфично измерване на сърдечния ритъм, трябва да се използват с повишено внимание, тъй като самият дасатиниб може да удължи интервала на QT, увеличавайки риска от сериозни сърдечни странични ефекти.

 

Доза на лекарството дасатиниб
 

В зависимост от целта на лечението, дасатиниб ще се използва в различни дози, по -специално както следва:

За лечение на хронична миелоидна левкемия (CML):

 

Начална доза:100MGX 1 ВРЕМЕ/ Ако не се постигне хематологичен или цитологичен отговор, увеличете дозата до 140 mg веднъж дневно. Препоръчителната начална доза за пламъци, миелоидно ускорение или лимфоиден CML или pH+ всички са 140 mg/ден. Ако хематологичният или цитологичният отговор не бъде постигнат, дозата може да бъде увеличена до 180 mg веднъж дневно.

Dasatinib
Dasatinib

За лечение на остра лимфобластна левкемия pH+ (всички):

 

Първоначална доза:140 mg веднъж дневно, ако хематологичен или цитологичен отговор не се постигне, дозата може да бъде увеличена до 180 mg веднъж дневно. /ден. Регулиране на дозата Когато възникне токсичност: Ако се появи хематологична токсичност, временно преустановете дасатиниб, намалете дозата или прекратяват лекарството.

За деца на рН+ cml-cp и ph+ всички:

 

Дасатиниб се дава устно веднъж дневно като таблет с покритие на филма. Дозата трябва да се преизчислява на всеки 3 месеца въз основа на промяната в телесното тегло на детето. Tablets are not recommended for children weighing less than 10kg Powder for oral suspension should be used for this audience Recommended dose for children 10-20kg: 40 mg/day Recommended dose for children 20-30kg: 60 mg/day Recommended dose for children 30-45 kg: 70 mg/day Recommended dose for children at least 45 kg: 100 mg/day

Dasatinib

 

Как да приемам Дасатиниб?

Вземете дасатиниб точно както е предписано от Вашия лекар. Следвайте всички указания на вашия етикет за рецепта и прочетете всички ръководства за лекарства или листове за инструкции. Вашият лекар от време на време може да променя дозата ви.

Можете да приемате дасатиниб със или без храна. Вземете лекарството по едно и също време всеки ден.

Поглъщайте таблета цяло и не смачкайте, дъвчете или не го разбийте.

Не приемайте таблет, който е бил случайно разбит. Лекарството от натрошен или счупен таблет може да бъде опасно, ако влезе в очите, устата или носа ви или върху кожата ви. Ако това се случи, измийте кожата си със сапун и вода или изплакнете очите си с вода. Носете гумени ръкавици, докато боравите с счупен таблет или капсула. Попитайте Вашия лекар или фармацевт как безопасно да изхвърлите счупеното хапче. Бременната жена не трябва да се справя с счупено хапче.

Дасатиниб може да понижи кръвните клетки, които помагат на тялото ви да се бори с инфекциите и да помогне на кръвта ви да съсире. Кръвта ви ще трябва да се тества често. Вашите лечения за рак могат да бъдат забавени въз основа на резултатите от тези тестове.

 

Профилиране на протеоми на потенциален дасатиниб на базата на афинитет на базата на афинитет
 

Протеиновите кинази (PKS) играят важна роля за развитието и прогресирането на рака чрез регулиране на клетъчния растеж, оцеляване, инвазия, метастази и ангиогенеза. Dasatinib (BMS -354825), двоен SRC/ABL инхибитор, е обещаващ терапевтичен агент с перорална бионаличност. Използва се за лечение на устойчива на иматиниб хронична миелогенна левкемия (CML). Повечето киназни инхибитори, включително дасатиниб, инхибират множество клетъчни цели и не притежават изящна клетъчна специфичност.

 

Последните усилия в киназните изследвания по този начин се фокусират върху развитието на мащабни методи за химическо профилиране на протеома, способни да се идентифицират бързо на потенциални клетъчни (извън и извън) цели на киназни инхибитори. Повечето съществуващи подходи обаче все още са проблематични и в много случаи не са съвместими с проучвания на живо. В тази работа ние успешно разработихме клетъчно-пропусклива киназна сонда (DA -2), способна да профилира протеома на потенциални клетъчни цели на дасатиниб.

 

По този начин се поддържат силно регулирани, отделени взаимодействия между киназа и лекарство. Сравнявайки резултатите, получени от различни протеомични настройки (живи клетки, клетъчни лизати и имобилизирана матрица на афинитет), открихме, че DA -2 успя да идентифицира значително по -предполагаеми цели на киназата. В допълнение към ABL и SRC семейство тирозин кинази са идентифицирани редица неизвестни досега дасатиниб цели, включително няколко серин/треонин кинази (PCTK3, STK25, EIF -2 A, PIM -3, PKA C- и PKN2).

 

Те са допълнително валидирани чрез експерименти с падащо/имуноблотиране, както и анализи за инхибиране на киназата. Необходими са допълнителни проучвания, за да се разбере по -добре точното значение на дасатиниб и неговите фармакологични ефекти във връзка с тези новооткрити клетъчни цели. Подходът, разработен тук, трябва да бъде подлежащ на изследване на много от съществуващите обратими лекарства/кандидати за наркотици.

 

Лечение на дасатиниб

 

 

Dasatinib е двоен инхибитор на ABL/SRC тирозин киназа (TKI), проектиран като прототипичен краткодействащ BCR-ABL-насочен TKI, който инхибира BCR-ABL с по-голяма потентност в сравнение с иматиниб, нилотиниб, босутиниб и понатиниб и е показан, че има потенциални имуномодутивни ефекти. Дасатиниб е одобрен за лечение на всички фази на хронична миелоидна левкемия (CML) и филаделфия хромозомно-позитивна остра лимфобластна левкемия, резистентна на левкемия или непоносимост към предходно лечение с иматиниб и третиране на първа линия за CML в хронична фаза.

 

 
Нашата фабрика

 

Компанията, разположена в Yanhai Industrial Park, една от най -големите фармацевтични индустриални зони в Китай, обхваща площ от 35 декара. Чрез трите си продуктови сегмента - производни на Guaiacol, епихлорохидринови производни и йодни контрастни носители - Haizhou Pharm предлага портфолио от продукти и услуги в световен мащаб, включително активни фармацевтични съставки (API), междинни продукти, фини химикали и митнически производствени услуги.

null

 

 
Често задавани въпроси
 

В: За какво се използва дасатиниб?

A: Дасатиниб се използва за лечение на определен тип хронична миелоидна левкемия (CML; вид рак на белите кръвни клетки) като първо лечение и при възрастни, които вече не могат да се възползват от други лекарства за левкемия, включително иматиниб (Gleevec) или при тези, които не могат да приемат тези лекарства поради странични ефекти.

Въпрос: Дасатиниб е по -тънка на кръвта?

О: Дасатиниб може да понижи кръвните клетки, които помагат на тялото ви да се бори с инфекциите и да помогне на кръвта ви да съсире. Можете да получите инфекция или да кървите по -лесно.

В: Колко време можете да приемате дасатиниб?

О: Взимаш дасатиниб толкова дълго, колкото работи, а страничните ефекти не са твърде лоши.

Въпрос: Каква е продължителността на живота на някой от дасатиниб?

A: 10- Общата преживяемост, преживяемостта без трансформация, преживяемостта без събития и процента на преживяемост без неуспех са съответно 89%, 95%, 86%и 65%. Унивариантният анализ показа, че постигането на пълен МР е свързано с подобрена обща преживяемост.

В: Какви храни трябва да избягвате, когато приемате дасатиниб?

О: Дасатиниб храна
Не консумирайте грейпфрут или сок от грейпфрут по време на лечение с дасатиниб.

В: Можете ли да спрете да приемате дасатиниб?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 месеца, 15 и опитите за прекратяване на нилотиниб дават подобни наблюдения.

В: Дасатиниб влияе ли на кожата?

A: Анекдотичните дерматологични странични ефекти на дазатиниб включват перифоликуларни хиперкератотични изригвания, акнеформен обрив, депигментация на косата, подобни на витилиго лезии и паникулит. Оценява се 23,3% честота на обривите, свързани с дасатиниб. Повечето обриви бяха оценени като леки, като само 1,1% са с висок клас.

В: Какви са ползите от приемането на дасатиниб?

О: Дасатиниб съдържа дасатиниб, който принадлежи към класа на киназните инхибитори. Той работи, като инхибира действието на анормални протеини, които причиняват умножение на раковите клетки. Това помага да се спре анормалният растеж на раковите клетки и по този начин да се намали по -нататъшното разпространение в други части на тялото.

Въпрос: Кога е най -доброто време за приемане на дасатиниб?

О: Дасатиниб идва като таблет, който да вземе през устата. Обикновено се приема веднъж на ден, със или без храна. Вземете Dasatinib около по едно и също време всеки ден.

В: Каква е продължителността на лечението с дасатиниб?

О: Средната продължителност на дасатиниб за пациенти с CML-AP е 15 месеца (QD) или 13 месеца (BID) при 5- година. На 7 години средната дневна доза дасатиниб е подобна за пациенти, записани въз основа на хематологични критерии, клонална еволюция или предишна диагностика на CML-AP.

В: Дасатиниб безопасен ли е?

О: Дасатиниб може да причини състояние, което засяга сърдечния ритъм (удължаване на QT). Удължаването на QT рядко може да причини сериозни (рядко фатални) бързо/нередовно сърце и други симптоми (като тежко замаяност, припадък), които се нуждаят от медицинска помощ веднага.

В: Може ли дасатиниб да причини високо кръвно налягане?

О: (10/11/2011) FDA предупреждава обществеността, че левкемичната лекарство sprycel (дасатиниб) може да увеличи риска от рядко, но сериозно състояние, при което има анормално високо кръвно налягане в артериите на белите дробове (белодробна артериална хипертония [PAH]).

В: Трябва ли да приемате храна с дасатиниб?

О: Вземете това лекарство през устата с чаша вода. Следвайте указанията на етикета за рецепта. Можете да го вземете със или без храна.

В: Колко време приемате дасатиниб?

О: За колко време го приемате? Sprycel се използва като дългосрочно лечение и в клинични изпитвания се приема от 5 години. Обикновено продължавате да го приемате толкова дълго, колкото: вашите тестове показват, че работи добре.

В: Какви са предпазните мерки за дасатиниб?

A: Sprycel е свързан със следните предупреждения и предпазни мерки: миелосупресия, свързани с кървенето събития, задържане на течности, сърдечно-съдова токсичност, белодробна артериална хипертония, удължаване на QT, тежка дерматологични реакции, синдром на туморния лизис, ембрио-фетален токсичност и хепатоксичност.

В: Каква е функцията на дасатиниб?

О: Описание. Дасатиниб се използва за лечение на хромозомна хромозомна хромозома хронична миелоидна левкемия (PH+ CML) при възрастни и деца. Използва се и за лечение на PH+ CML и Philadelphia Chromosome положителна остра лимфобластна левкемия (рН+ всички) при възрастни след други лекарства (напр. Иматиниб) или лечение не работи добре.

В: Колко време отнема да работи Дасатиниб?

О: Sprycel започва да работи малко след като започнете да го приемате. Тялото ви може да започне да реагира на лекарството в рамките на 1 до 2 месеца. Някои хора, които взеха Sprycel, имаха пълен отговор (без признаци на ракови клетки в два теста на костния мозък). Този резултат се наблюдава след около 3 месеца лечение в проучвания.

В: Каква е предпазната местност за дасатиниб?

О: дръжка на дасатиниб внимателно. Точно както когато се дава химиотерапия във вената, това лекарство може да бъде токсично и излагането на лекарството на други трябва да бъде ограничено. Съхранявайте Dasatinib при стайна температура (68 градуса F --77 градус F) на сухо място от светлината. Дръжте Дасатиниб извън обсега на деца и домашни любимци.

В: Кога трябва да приема дасатиниб?

О: Дасатиниб може да се приема със или без хранене и трябва да се приема последователно или сутрин или вечер. Дасатиниб не трябва да се приема със сок от грейпфрут или грейпфрут.

В: Какъв е периодът на измиване за дасатиниб?

О: Оставете период на измиване от приблизително 1 седмица след спрямо инхибитора, преди да се увеличи дозата на дазатиниб. Дозировка с чернодробно увреждане: Дасатиниб не е проучен при чернодробно увреждане в посочения диапазон на дозиране.

 

Популярни тагове: Dasatinib, China Dasatinib производители, доставчици, фабрика, API адаптивност, Услуги за анализ на данни за анализи на данни за API, Приложение за игрални игри за анализи на данни за API, API данни за анализи на данни за интуитивността на данните, API данни Анализ на данните Уместност, Приложение за логистика на API Data Analytics

Изпрати запитване